Amoxicilina y ácido clavulánico 39

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Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la amoxicilina clavulanato de potasio / y otros fármacos antibacterianos, amoxicilina / clavulanato de potasio se debe utilizar únicamente para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. potasio amoxicilina / ácido clavulánico es una combinación antibacteriana oral, que consiste en el antibiótico amoxicilina semisintético y el inhibidor de lactamasa, clavulanato de potasio (la sal de potasio de ácido clavulánico). La amoxicilina es un análogo de la ampicilina, derivado del núcleo básico de penicilina, ácido 6-aminopenicilánico. Químicamente, la amoxicilina es de (2 S, 5 R, 6 R) -6 - [(R )-(-)-2-Amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic trihidrato de ácido y puede ser representado estructuralmente como: Fórmula empírica: C 16 H 19 N 3 O 5 S3H 2 O - Peso molecular: 419,46 El ácido clavulánico se produce por la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Es un betalactamasas con frecuencia responsables de la resistencia a los medicamentos transferido a las penicilinas y cefalosporinas. Químicamente, el clavulanato de potasio es el potasio (Z) - (2 R, 5 R) -3- (2-hidroxietilideno) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxilato de metilo y puede ser representado estructuralmente como: Fórmula empírica: C 8 H 8 KNO 5 - Peso molecular: 237,25 • Tablets - dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol, glicolato sódico de almidón, y dióxido de titanio. Cada comprimido de amoxicilina / ácido clavulánico contiene 0,63 mEq de potasio. • polvo para suspensión oral - dióxido de silicio coloidal, aromas, goma de xantano, y uno o más de los siguientes: hipromelosa, manitol, gel de sílice, dióxido de silicio, ácido succínico, sacarina de sodio, y aspartamo. [Véase Advertencias y Precauciones] • Tabletas Masticables - dióxido de silicio coloidal, aromas, estearato de magnesio, manitol, y uno o más de los siguientes: D & C Yellow No. 10, FD & C Red No. 40, glicina, sacarina de sodio, y aspartamo. [Véase Advertencias y Precauciones] o Cada comprimido masticable de 125 mg y cada 5 ml de reconstituido 125/5 ml suspensión oral de Augmentin contiene 0,16 mEq de potasio o Cada comprimido masticable de 250 mg y cada 5 ml de reconstituido 250/5 ml suspensión oral de Augmentin contiene 0,32 mEq de potasio o Cada comprimido masticable de 200 mg y cada 5 ml de reconstituido 200/5 ml suspensión oral de Augmentin contiene 0,14 mEq de potasio o Cada comprimido masticable de 400 mg y cada 5 ml de reconstituido 400/5 ml suspensión oral de Augmentin contiene 0,29 mEq de potasio Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la amoxicilina clavulanato de potasio / y otros fármacos antibacterianos, amoxicilina de potasio / ácido clavulánico sólo debe utilizarse para el tratamiento de las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. amoxicilina / ácido clavulánico es un inhibidor antibacteriano y beta-lactamasas de clase combinación de penicilina se indica en el tratamiento de infecciones debidas a cepas sensibles de las bacterias designadas, en las condiciones que se indican a continuación: 2.1 Infecciones del tracto respiratorio inferior - causadas por cepas beta-lactamasa de Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis. 2.2 bacteriana aguda Otitis Media - causadas por cepas beta-lactamasa de H. influenzae y M. catarrhalis. 2.3 La sinusitis - causadas por cepas beta-lactamasa de H. influenzae y M. catarrhalis. 2.4 Estructura de la piel de la piel y las infecciones causadas por cepas - beta-lactamasa de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella y especies. 2.5 Infecciones del tracto urinario - causada por la beta-lactamasa cepas de E. coli, especies de Klebsiella, Enterobacter y especies. 2.6 Limitaciones de uso - Cuando los resultados de las pruebas de sensibilidad muestran la susceptibilidad a la amoxicilina, indicando que no hay producción de beta-lactamasa, potasio amoxicilina / ácido clavulánico no debe ser utilizado. 3. Dosificación y administración amoxicilina / ácido clavulánico puede tomarse independientemente de las comidas; sin embargo, la absorción de clavulanato de potasio se mejora cuando el potasio amoxicilina / clavulanato se administra al inicio de una comida. Para minimizar la posibilidad de intolerancia gastrointestinal, amoxicilina de potasio / ácido clavulánico se debe tomar al comienzo de una comida. La dosis habitual para adultos es una tableta de 500 mg de amoxicilina / ácido clavulánico cada 12 horas o una tableta de 250 mg de amoxicilina / ácido clavulánico cada 8 horas. Para infecciones más graves y las infecciones de las vías respiratorias, la dosis debe ser uno de 875 mg comprimidos de amoxicilina / ácido clavulánico cada 12 horas o una tableta de 500 mg de amoxicilina / ácido clavulánico cada 8 horas. Los adultos que tienen dificultad para tragar pueden administrar los 125 mg / 5 ml o 250 mg / 5 ml de suspensión en lugar de la tableta de 500 mg. El / 5 ml de suspensión 200 mg o la suspensión 400 mg / 5 ml pueden utilizarse en lugar de la pastilla de 875 mg. Dos tabletas de 250 mg de amoxicilina / ácido clavulánico no deben ser sustituidos por una tableta de 500 mg de amoxicilina / ácido clavulánico. Dado que tanto los 250 mg y 500 mg de comprimidos de amoxicilina / clavulanato de potasio contiene la misma cantidad de ácido clavulánico (125 mg, como la sal de potasio), dos tabletas de 250 mg no son equivalentes a un comprimido de 500 mg de amoxicilina / clavulanato de potasio. La tableta de 250 mg de amoxicilina de potasio / ácido clavulánico y las tabletas masticables de 250 mg no deben sustituirse entre sí, ya que no son intercambiables. La tableta de 250 mg de amoxicilina de potasio / ácido clavulánico y la tableta masticable 250-mg no contienen la misma cantidad de ácido clavulánico (en forma de sal de potasio). La tableta de 250 mg de amoxicilina / ácido clavulánico contiene 125 mg de ácido clavulánico, mientras que la tableta masticable de 250 mg contiene 62,5 mg de ácido clavulánico. 3.2 Los pacientes pediátricos Con base en el componente de amoxicilina, amoxicilina / clavulanato debe dosificarse como sigue: Los neonatos y lactantes de ®. Solución de Benedict, o la solución de Fehling. Dado que también puede ocurrir con amoxicilina / ácido clavulánico este efecto, se recomienda que se utilice el análisis de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de glucosa oxidasa. Después de la administración de amoxicilina a las mujeres embarazadas, un descenso transitorio en la concentración plasmática de estriol total de conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol se ha observado. La media de amoxicilina y clavulanato de potasio parámetros farmacocinéticos en adultos normales tras la administración de comprimidos de amoxicilina / ácido clavulánico se muestran en la Tabla 3 y después de la administración de polvo de amoxicilina / ácido clavulánico para suspensión oral y tabletas masticables se muestran en la Tabla 4. Tabla 3: Media (. ± S. D.) clavulanato farmacocinéticas Los parámetros Amoxicilina y potasio a, b con amoxicilina / clavulánico Comprimidos de potasio una media (± desviación estándar) de los valores de 14 adultos normales (N = 15 para el clavulanato de potasio en los regímenes de dosis baja). Las concentraciones máximas se produjeron aproximadamente 1,5 horas después de la dosis. b amoxicilina / clavulanato de potasio se administra al inicio de una comida ligera. Tabla 4: La media (± S. D..) Clavulanato farmacocinéticas Los parámetros amoxicilina y A, B con amoxicilina / clavulanato de potasio polvo para suspensión oral y tabletas masticables una media (± desviación estándar) de los valores de 28 adultos normales. Las concentraciones máximas se produjeron aproximadamente 1 hora después de la dosis. b amoxicilina / clavulanato de potasio se administra al inicio de una comida ligera. La administración oral de 5 ml de 250 mg / 5 ml de suspensión de amoxicilina de potasio / ácido clavulánico o la dosis equivalente de 10 ml de 125 mg / 5 ml de suspensión de potasio amoxicilina / clavulanato proporciona concentraciones medias séricas máximas de aproximadamente 1 hora después de la dosis de 6,9 ​​mcg / ml para la amoxicilina y 1,6 mcg / ml para el ácido clavulánico. Las áreas bajo las curvas de concentración en suero obtenidos durante las primeras 4 horas después de la dosificación fueron 12,6 mcg * h / ml para la amoxicilina y 2,9 mcg * h / ml para el ácido clavulánico cuando 5 ml de 250 mg / 5 ml de suspensión de amoxicilina de potasio / ácido clavulánico o dosis equivalente de 10 ml de 125 mg / 5 ml de suspensión de amoxicilina de potasio / ácido clavulánico se administra a adultos normales. Un comprimido masticable de 250 mg de amoxicilina de potasio / ácido clavulánico o dos comprimidos masticables de 125 mg de amoxicilina / clavulanato de potasio son equivalentes a 5 ml de 250 mg / 5 ml de suspensión de amoxicilina / clavulanato de potasio y proporcionan concentraciones en suero similares de amoxicilina y ácido clavulánico . las concentraciones séricas de amoxicilina obtenidos con el potasio amoxicilina / clavulanato son similares a los producidos por la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola. Tiempo por encima de la concentración inhibitoria mínima de 1 mcg / ml para la amoxicilina se ha demostrado que es similar después de correspondiente cada 12 horas y cada regímenes de dosificación 8 horas de potasio amoxicilina / clavulanato en adultos y niños. La dosificación en el estado de ayuno o alimentación tiene un efecto mínimo sobre la farmacocinética de la amoxicilina. Mientras que el potasio amoxicilina / ácido clavulánico se puede administrar independientemente de las comidas, la absorción de clavulanato de potasio cuando se toma con los alimentos es mayor en relación con el estado de ayuno. En un estudio, la biodisponibilidad relativa de clavulanato de potasio se redujo cuando la amoxicilina / clavulanato se dosificó a los 30 y 150 minutos después del inicio de un desayuno rico en grasas. Ninguno de los componentes en potasio amoxicilina / ácido clavulánico es altamente unidos a proteínas; ácido clavulánico es de aproximadamente 25% a las de suero humano y amoxicilina aproximadamente el 18% de unión. La amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con la excepción del cerebro y líquido cefalorraquídeo. Dos horas después de la administración oral de una sola dosis de 35 mg / kg de suspensión de potasio amoxicilina / clavulanato a los niños en ayunas, las concentraciones promedio de 3 mcg / ml de amoxicilina y 0,5 mcg / ml de ácido clavulánico se detectaron en los derrames del oído medio. Metabolismo y excreción La vida media de amoxicilina después de la administración oral de potasio amoxicilina / ácido clavulánico es de 1,3 horas y la de ácido clavulánico es de 1 hora. Aproximadamente 50% a 70% de la amoxicilina y aproximadamente el 25% a 40% del ácido clavulánico se excretan sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas después de la administración de una sola de 250 mg o 500 mg de la tableta de potasio amoxicilina / clavulanato. 12. PRESENTACIÓN / ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN